CYP2D6-Genetik und die Wirksamkeit von Tamoxifen bei Mamma-Karzinomen

Tamoxifen ist ein häufig eingesetztes Medikament zur Behandlung von Estrogen-Rezeptor (ER)-positiven Brustkrebserkrankungen. Als selektiver Modulator der Estrogenrezeptoren blockiert es deren Aktivität, indem es die Bindung von Estrogen verhindert. Dadurch wird die Estrogen-gesteuerte Genexpression, die für das Zellwachstum entscheidend ist, unterdrückt. Diese Wirkung hemmt die Proliferation von Brustkrebszellen effektiv [1].

Tamoxifen blockiert die Estrogen-Rezeptoren

Estrogene gehören zur Klasse der Steroidhormone und sind die wichtigsten weiblichen Sexualhormone. Die drei Hauptvertreter sind Estron, Estradiol und Estriol, wobei Estradiol das Bedeutendste ist. Die Hauptfunktion der Estrogene liegt im weiblichen Reproduktionstrakt. Sie fördern die Ausbildung sekundärer Geschlechtsmerkmale wie Brust und Uterus, die Reifung der Eizellen und die Durchblutung der Gebärmutterschleimhaut. Zudem regulieren sie die Zusammensetzung des Gebärmutterschleims, der die Durchlässigkeit für Spermien beeinflusst [2]. Neben ihrer Rolle als Geschlechtshormon wirken Estrogene auf die Knochendichte, das Herz-Kreislauf-System, das Immunsystem und sind bedeutend bei der Entwicklung und Behandlung von Brustkrebs [3-6].